SYNTHESE CHIMIQUE DES AZA-HETEROCYCLES BIOACTIFS
Des informations générales:
Le niveau |
Doctorat |
Titre |
SYNTHESE CHIMIQUE DES AZA-HETEROCYCLES BIOACTIFS |
SPECIALITE |
Pharmacie |
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Sommaire:
CHAPITRE I : THIADIAZOLE
I.1. Généralités
I.2. Structure chimique et nomenclature
I.3. Méthodes de synthèse de quelques dérivés substitués du 1,3,4-thiadiazole
I.3.a. À partir de la thiourée et ses dérivés
I.3.b. À partir du 1,2-diacylhydrazines.
I.3.c. À partir de Thione carbazate
I.3.d. À partir des Thiosemicarbazides et Thiosemicarbazones
I.3.e. À partir de semicarbazide
I.3.f. A partir l’indole
I.3.g. À partir de 1,3,4-oxadiazole.
I.4. Propriétés physiques du 1,3,4-thiadiazole
I.5. Propriétés chimiques et réactivité du 1,3,4-thiadiazole et dérives
I.5.a. Tautomérie
I.5.b. Attaque électrophile du 1,3,4-thiadiazole
I.5.b.1. Sur l’azote
I.5.b.2 Sur le carbone
I.5.b.3 Sur le soufre
I.5.c. Attaque nucléophile du 1,3,4-thiadiazole
I.5.c.1 Sur le carbone
I.5.c.2. Sur l’hydrogène attaché au carbone.
I.6. Importance de l’hétérocycle thiadiazole dans l’industrie pharmaceutique
I.6.a Activités antibactériennes et antifongiques.
I.6.b Activité antituberculeuse
I.6.c Activités anticancéreuses
I.6.d Activités antiparasitaires
I.6.e Activités antioxydantes
I.6.f Activités anticonvulsivantes .
I.6.g Activités antihypertensives
I.6.h Activités anti-inflammatoires
I.7. Relation structure activité des dérivés du thiadiazole
I.7.a Profil anti-inflammatoire et analgésique
I.7.b Profil anticancéreux
I.7.c Profil antibactérien.
I.7.d Profil antiviral
I.7.e Profil anticonvulsivant
II.1 Généralités.
II.2 Structure chimique et nomenclature.
CHAPITRE II : OXAZOLE
II.3. Différentes méthodes de synthèse des oxazoles
II.3.a. Synthèse de Van Leusen
II.3.b. Synthèse des oxazoles 2,5-disubstitués à partir des arylacétylènes
II.3.c. Synthèse d’oxazol-5-yléthanone 2-substitué
II.3.d. Synthèse des 4-aminooxazoles à partir du N-acyl pyridinium-N-aminides
II.3.e. Synthèse des oxazoles 2,4,5-substitués par cyclisation oxydative catalysée par le Pd
II.4. Propriétés physiques de l’oxazole et dérivés
II.5. Propriétés chimique et réactivité de l’oxazole et ses dérivés
II.5.a. Basicité.
II.5.b. Formation de sel
II.5.c. Stabilité dans les acides et les bases.
II.5.d. Oxydation
II.5.e. Réactions électrophiles
II.6. Activités biologiques des dérivés de l’oxazole
II.6.a Activité anticancéreuse
II.6.b Activité antidiabétique
II.6.c Activité anti-inflammatoire.
II.6.d Activité anti-neuropathique
II.6.e Activités antibactériennes et antifongiques
II.7. Relation structure activité des dérivés de l’oxazole
II.7.a Profil anticancéreux
II.7.b Profil antibactérien
II.7.c Profil antidiabetique.
II.7.d Profil antiinflammatoire
II.7.e Profil anti-obésité.
PARTIE PRATIQUE
CHAPITRE I: MATERIEL ET METHODES
I.1 Introduction
I.2. Synthèse chimique
I.2.a Synthèse des dérivés du 1,3,4-thiadiazole.
I.2.a.1 Purification du thiosemicarbazide
I.2.a.2. Synthèse de dérivés du 1,3,4-thiadiazole-2-amine.
I.2.b. Synthèse d’un dérivé du 1,3-oxazole
I.2.b.1. Synthèse du bromure de para-bromophenacyle.
I.2.b.2. Synthèse du 4-[4-bromophenyl-4-(1,3-oxazo-2-yl)]benzoate de méthyle.
I.3. Identification
I.3.a. Mesure de point de fusion
I.3.a.1. Principe
I.3.a.2. Présentation du banc Kofler
I.3.a.3. Matériel
I.3.a.4. Méthode
I.3.b Caractérisation par chromatographie sur couche mince (CCM): Principe
I.3.c Analyse spectrale infrarouge (IR): Principe
I.3.d Analyse spectrale par la résonance magnétique nucléaire (RMN): Principe
CHAPITRE II: RESULTATS ET DISCUSSIONS
II.1. Purification du thiosemicarbazide
II.1.a. Aspect
II.1.b. Calcul du rendement de purification.
II.2. Synthèse du 5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-amine
II.2.a. Aspect
II.2.b. Rendement
II.3 Identification du 5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-amine par Mesure du point de fusion
CONCLUSION ET PERSPECTIVES.
REFERENCES
I.1. Généralités
I.2. Structure chimique et nomenclature
I.3. Méthodes de synthèse de quelques dérivés substitués du 1,3,4-thiadiazole
I.3.a. À partir de la thiourée et ses dérivés
I.3.b. À partir du 1,2-diacylhydrazines.
I.3.c. À partir de Thione carbazate
I.3.d. À partir des Thiosemicarbazides et Thiosemicarbazones
I.3.e. À partir de semicarbazide
I.3.f. A partir l’indole
I.3.g. À partir de 1,3,4-oxadiazole.
I.4. Propriétés physiques du 1,3,4-thiadiazole
I.5. Propriétés chimiques et réactivité du 1,3,4-thiadiazole et dérives
I.5.a. Tautomérie
I.5.b. Attaque électrophile du 1,3,4-thiadiazole
I.5.b.1. Sur l’azote
I.5.b.2 Sur le carbone
I.5.b.3 Sur le soufre
I.5.c. Attaque nucléophile du 1,3,4-thiadiazole
I.5.c.1 Sur le carbone
I.5.c.2. Sur l’hydrogène attaché au carbone.
I.6. Importance de l’hétérocycle thiadiazole dans l’industrie pharmaceutique
I.6.a Activités antibactériennes et antifongiques.
I.6.b Activité antituberculeuse
I.6.c Activités anticancéreuses
I.6.d Activités antiparasitaires
I.6.e Activités antioxydantes
I.6.f Activités anticonvulsivantes .
I.6.g Activités antihypertensives
I.6.h Activités anti-inflammatoires
I.7. Relation structure activité des dérivés du thiadiazole
I.7.a Profil anti-inflammatoire et analgésique
I.7.b Profil anticancéreux
I.7.c Profil antibactérien.
I.7.d Profil antiviral
I.7.e Profil anticonvulsivant
II.1 Généralités.
II.2 Structure chimique et nomenclature.
CHAPITRE II : OXAZOLE
II.3. Différentes méthodes de synthèse des oxazoles
II.3.a. Synthèse de Van Leusen
II.3.b. Synthèse des oxazoles 2,5-disubstitués à partir des arylacétylènes
II.3.c. Synthèse d’oxazol-5-yléthanone 2-substitué
II.3.d. Synthèse des 4-aminooxazoles à partir du N-acyl pyridinium-N-aminides
II.3.e. Synthèse des oxazoles 2,4,5-substitués par cyclisation oxydative catalysée par le Pd
II.4. Propriétés physiques de l’oxazole et dérivés
II.5. Propriétés chimique et réactivité de l’oxazole et ses dérivés
II.5.a. Basicité.
II.5.b. Formation de sel
II.5.c. Stabilité dans les acides et les bases.
II.5.d. Oxydation
II.5.e. Réactions électrophiles
II.6. Activités biologiques des dérivés de l’oxazole
II.6.a Activité anticancéreuse
II.6.b Activité antidiabétique
II.6.c Activité anti-inflammatoire.
II.6.d Activité anti-neuropathique
II.6.e Activités antibactériennes et antifongiques
II.7. Relation structure activité des dérivés de l’oxazole
II.7.a Profil anticancéreux
II.7.b Profil antibactérien
II.7.c Profil antidiabetique.
II.7.d Profil antiinflammatoire
II.7.e Profil anti-obésité.
PARTIE PRATIQUE
CHAPITRE I: MATERIEL ET METHODES
I.1 Introduction
I.2. Synthèse chimique
I.2.a Synthèse des dérivés du 1,3,4-thiadiazole.
I.2.a.1 Purification du thiosemicarbazide
I.2.a.2. Synthèse de dérivés du 1,3,4-thiadiazole-2-amine.
I.2.b. Synthèse d’un dérivé du 1,3-oxazole
I.2.b.1. Synthèse du bromure de para-bromophenacyle.
I.2.b.2. Synthèse du 4-[4-bromophenyl-4-(1,3-oxazo-2-yl)]benzoate de méthyle.
I.3. Identification
I.3.a. Mesure de point de fusion
I.3.a.1. Principe
I.3.a.2. Présentation du banc Kofler
I.3.a.3. Matériel
I.3.a.4. Méthode
I.3.b Caractérisation par chromatographie sur couche mince (CCM): Principe
I.3.c Analyse spectrale infrarouge (IR): Principe
I.3.d Analyse spectrale par la résonance magnétique nucléaire (RMN): Principe
CHAPITRE II: RESULTATS ET DISCUSSIONS
II.1. Purification du thiosemicarbazide
II.1.a. Aspect
II.1.b. Calcul du rendement de purification.
II.2. Synthèse du 5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-amine
II.2.a. Aspect
II.2.b. Rendement
II.3 Identification du 5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-amine par Mesure du point de fusion
CONCLUSION ET PERSPECTIVES.
REFERENCES
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